Tilidin är ett kontrollerat ämne i de flesta länder, listat i Sverige, tyska BtMG, österrikiska SMG och i USA enligt Controlled Substances Act 1970 som ACSCN 9750 som ett narkotika enligt schema I, med en årlig sammanlagd tillverkningskvot på 10 gram i 2014. Det används som hydroklorid (fri basomvandlingsförhållande 0,882) och HCl-hemihydrat (0,858)

Dess vanligaste biverkningar är övergående illamående och kräkningar, yrsel, dåsighet, trötthet, huvudvärk och nervositet; mindre vanligt, illamående och kräkningar (efter upprepad dosering), hallucinationer, förvirring, eufori, tremor, hyperreflexi, clonus och ökad svettning.2 Mindre vanliga, somnolens; sällan, diarré och buksmärtor.